物质学院高得伟课题组发展了1,2-氧迁移驱动的BCB硼酸酯不对称C–C σ键双官能团化反应
近日,上海科技大学物质科学与技术学院高得伟课题组发展了1,2-氧迁移驱动的双环[1.1.0]丁烷(BCB)硼酸酯不对称C–C σ键双官能团化反应,高效制备出手性顺式环丁烷硼酸酯衍生物。该工作突破了烷氧基金属盐活化有机硼酸酯时易发生转金属化的局限,为发展不对称1,2-氧迁移反应提供了新思路。相关成果发表于国际学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)。有机硼酸酯是合成化学中重要的转化砌块,经典偶联反应通常利用烷氧基金属盐(ROLi,RONa或ROK等)来活化硼酸酯,经由转金属化过程、还原消除步骤来构筑C–C或C–X键。如能利用底物与催化剂的协同调控,抑制转金属化步骤,同时促进1,2-氧迁移反应的发生,将丰富基元反应类型,有助于发展新型有机合成反应。多取代环丁烷广泛存在于具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性的药物分子中,其环上取代基的种类、位置与构型直接决定药物的生物活性、代谢稳定性及靶向性,是药物分子设计优化的关键。双环[1.1.0]丁烷(BCB...
2026-03-09