iHuman研究所水雯箐团队与合作者发展点击化学-亲和质谱技术用于GPCR配体筛选
近日,上海科技大学iHuman研究所水雯箐课题组和上海交通大学董佳家课题组及美国Scripps研究所Barry Sharpless课题组合作,在国际学术期刊《美国国家科学院院刊》(Proceedings of the National Academy of the Sciences, PNAS)发表了题为“Affinity Selection of Double-Click Triazole Libraries for Rapid Discovery of Allosteric Modulators for GLP-1 Receptor”的研究论文,通过建立点击化学与亲和质谱联用技术,设计、合成并筛选模块化三氮唑分子库,发现了一组靶向胰高血糖素样肽-1受体的新型别构调控剂。胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R))属于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)家族,是治疗II型糖尿病和肥胖症的明星靶标。其天然肽激动剂的衍生物作为上市药物具有显著的降血糖、减体重的效果且副作用低,目前针对该靶标的小分子药物开发如火如荼,竞争激烈。为挖掘新的化学空间,水雯箐团队与其合作者独辟蹊径,利用双点击化学反应...
2023-03-10